2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10992
    AZD-7762 Inhibitor 99.94%
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762
  • HY-18174
    Prexasertib Inhibitor 98.74%
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib
  • HY-P99032
    Monalizumab

    莫那利珠单抗

    		Inhibitor 99.69%
    Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
    Monalizumab
  • HY-14720
    Rabusertib Inhibitor 99.99%
    Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    Rabusertib
  • HY-15532
    SCH900776 Inhibitor 99.97%
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
    SCH900776
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-124122
    BPTQ Inhibitor
    BPTQ 是一种对 VEGFR1/Flt-1 和 CHK2 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.54 和 1.70 µmol/L。BPTQ 还是一种具有抗癌活性的 DNA 嵌入剂。BPTQ 通过在 S 和 G2/M 期抑制 HL-60 细胞的增殖，IC50 值为 12 µmol/L。BPTQ 还通过降低线粒体膜电位，增加 Bax:Bcl-2 比率和激活半胱天冬酶来激活线粒体介导的凋亡 (Apoptosis) 通路。
    BPTQ
  • HY-161622
    K1586 Inhibitor
    K1586 是一种有效靶向 Chk1 的脒衍生物。K1586 增强 Chk1 的降解，使结直肠癌细胞对电离辐射敏感。K1586 显示出抗癌作用。
    K1586
  • HY-13946
    BML-277 Inhibitor 99.74%
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。
    BML-277
  • HY-18958
    CCT245737 Inhibitor 99.24%
    CCT245737 (SRA737) 是一种可口服的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。
    CCT245737
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 98.57%
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    CHIR-124
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride Inhibitor 99.41%
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dihydrochloride
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor 98.02%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
    PD 407824
  • HY-14715B
    CCT241533 hydrochloride Inhibitor 99.51%
    CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533 hydrochloride
  • HY-112167
    GDC-0575 Inhibitor 99.50%
    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。
    GDC-0575
  • HY-18175
    CCT244747 Inhibitor 99.17%
    CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50 值为 29 nM。
    CCT244747
  • HY-19926
    GDC-0425 Inhibitor 99.60%
    GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
    GDC-0425
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate Inhibitor 99.04%
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dimesylate
  • HY-107407
    SB-218078 Inhibitor 98.3%
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    SB-218078
  • HY-112167A
    GDC-0575 dihydrochloride Inhibitor 99.32%
    GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。
    GDC-0575 dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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